- одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд- Пью);

- детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто выявлялись следующие нежелательные явления: при ионотерапии - головная боль, депрессия, головокружение, грипп, ринит; при терапии в качестве вспомогательной к терапии леводопой - дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; в обоих режимах терапии - скелетно-мышечная боль, боли в спине и шее, артралгия.

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина.

Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, до <1/10); нечасто (?1/1000, до <1/100); редко (?1/10000, до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

При применении в качестве монотерапии

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто - рак кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита.

Нарушения психики: часто - депрессия, галлюцинации*; частота неизвестна - импульсивные расстройства*.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, нечасто - нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна - чрезмерная дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания, серотониновый синдром*.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго.

Нарушения со стороны сердца: часто - стенокардия, нечасто - инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - гипертензия*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит, нечасто - везикулезно-буллезная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - костномышечная боль, боль в шее, артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - позывы к мочеиспусканию.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка, недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - меланома кожи*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита.

Нарушения психики: часто - галлюцинации*, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, импульсивные расстройства*.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия, часто - дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто - нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна - чрезмерная дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания, серотониновый синдром*.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия*, частота неизвестна - гипертензия*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, боль в шее.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - снижение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - падения.

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

*- см. Описание отдельных нежелательных реакций.

См. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".

Описание отдельных нежелательных реакций

Ортостатическая гипотензия

Имеются данные о том, что в слепых плацебо-контролируемых исследованиях сообщалось о случае тяжелой ортостатической гипотензии у одной пациентки (0,3%) в группе разагилина (препарат применялся в качестве вспомогательной терапии); в группе плацебо не было отмечено ни одного. Данные клинических испытаний также свидетельствуют о том, что ортостатическая гипотензия возникает чаще всего в первые два месяца лечения разагилином и со временем уменьшается.

Гипертония

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов у пациентов, использующих в рационе питания продукты, богатые тирамином.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности

Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедании и компульсивном переедании, клептомании, дерматилломании у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Чрезмерная дневная сонливость и эпизоды внезапного сна

Чрезмерная дневная сонливость может возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина и/или другие дофаминергические препараты. Сообщалось о случаях подобной чрезмерной дневной сонливости на фоне лечения разагилином.

Сообщалось также о случаях внезапного засыпания во время выполнения пациентами обычных повседневных занятий на фоне применения разагилина с дофаминергическими препаратами. У некоторых пациентов перед засыпанием не было никаких предупреждающих признаков, таких как чрезмерная сонливость. В ряде случаев подобные события были зарегистрированы более 1 года после начала лечения.

Галлюцинации

Серотониновый синдром

Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях, поэтому необходимо проявлять осторожность при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, спутанностью сознания, ригидностью, лихорадкой и миоклонусом у пациентов, получавших одновременно с разагилином антидепрессанты, меперидин (петидин), трамадол, метадон или пропоксифен.

Меланома

Имеются данные плацебо-контролируемых клинических исследований, где заболеваемость злокачественной меланомой кожи составила 2/380 (0,5%) в группе разагилина 1 мг, применявшегося в качестве вспомогательной терапии к терапии леводопой, против 1/388 (0,3%) заболеваемости в группе плацебо. Сообщалось также о случаях меланомы в пострегистрационном периоде (см. также раздел "Особые указания").

С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема флуоксетина или флувоксамина - 14 дней.

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин (см. раздел "Побочное действие"). Необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел "Побочное действие"). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел "Побочное действие").

Необходимо с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел "Фармакологические свойства" ("Фармакокинетика")). Разагилин может вызвать чрезмерную сонливость в дневное время и иногда, особенно при использовании с дофаминергическими препаратами, эпизоды внезапного засыпания. Пациенты должны быть проинформированы об этом.

Пациентов также следует предупредить о возможных аддитивных эффектах седативных препаратов, алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы (например, бензодиазепинов, антипсихотиков, антидепрессантов) в сочетании с разагилином или при приеме сопутствующих лекарств, повышающих уровень разагилина в плазме (например, ципрофлоксацина).

Способ применения

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки разагилином сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и так далее).

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Действующее вещество:	разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчёте на разагилин 1,00 мг);
Вспомогательные вещества:	маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон.

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента - МАО-А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный эффект").

Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения С_mахразагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи С_mах и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов 3-гидрокси-N-пропаргил-1 -аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP1A2 системы цитохрома Р450.

Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 0,6-2 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

При легкой степени печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и С_mах на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода.

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, так как существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. Тем не менее, в связи со свойством разагилина ингибировать МАО, одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется. Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином (см. раздел "Особые указания").

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих разагилин в качестве вспомогательной терапии к длительной терапии леводопой, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях invitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1А2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования invitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю С_mах (5,9-8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином клиренс последнего увеличивался на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5-1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в период лечения разагилином, следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сонливостью и испытавшие внезапное засыпание не должны управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Форма выпуска и дозировка

Таблетки 1 мг.

Упаковка

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств (в комплекте с крышками) из полиэтилена низкого давления или в банки полимерные из полиэтилена низкого давления, или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления для витаминов и лекарственных средств, или в банки полимерные из полиэтилена низкого давления или полипропилена с амортизатором и крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления для витаминов и лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 7, 10, 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Отзывы о РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №100

Основано на 1 отзыве

Давид

16.04.2024

Я использовал РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ в течение недели и заметил положительные изменения. Этот противопаркинсонический препарат дал мне возможность продолжать повседневные дела .Я благодарен за этот препарат, который сделал мою жизнь лучше.

Смотреть все отзывы

Часто задаваемые вопросы

Действующее вещество РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ

РАЗАГИЛИН

Условия хранения РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ

При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ

3 года.Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ

По рецепту

Аналоги РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №100

АЗИЛЕКТ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №30 Найти в аптеках

АЗИЛЕКТ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №100 Найти в аптеках

АЗИЛЕКТ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №10 Найти в аптеках

РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №100 в Москве: цены в Москве, аналоги, инструкция по применению. РАЗАГИЛИН МЕДИСОРБ ТАБЛЕТКИ 1 МГ №100 в Москве – сколько стоит в аптеках и где купить в Москве с доставкой или самовывозом – смотрите на 009.рф Информация носит ознакомительный характер и не является публичной офертой.

Список товаров по алфавиту

Наверх